Tìm hiểu cách dùng và liều lượng của thuốc Exforge
1. Thông tin về thuốc Exforge
Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
Dạng bào chế:Viên nén bao phim
Đóng gói:Hộp 1 vỉ x 14 viên
1.1 Thành phần của thuốc Exforge
Amlodipine (dưới dạng Amlodipine besylate) 10mg; Valsartan 160mg
SĐK:VN-16342-13
Chỉ định:
Chỉ định ở người lớn có huyết áp không được kiểm soát tương đối đầy đủ với amlodipin hoặc valsartan đơn trị liệu.
1.2 Liều lượng – cách sử dụng
Liều đề xuất của Thuốc là một trong những viên từng ngày.
Thuốc 5 mg / 80 mg có thể đc dùng ở các người mắc bệnh có huyết áp không được kiểm soát rất đầy đủ với amlodipine 5 mg hoặc valsartan 80 mg một mình.
Thuốc 5 mg / 160 mg có thể đc sử dụng ở những người bị bệnh có huyết áp không được khống chế đầy đủ với amlodipine 5 mg hoặc valsartan 160 mg một mình.
Thuốc 10 mg / 160 mg thậm chí đc dùng ở những người bệnh có huyết áp không được khống chế đầy đủ với amlodipine 10 mg hoặc hoặc với valsartan 160 mg 1 mình.
Thuốc mà thậm chí được sử dụng quá cùng hoặc không với bữa ăn.
1.3 Suy thận
Thuốc không dùng ở người mắc bệnh suy thận nặng.
Không cần điều chỉnh liều lượng cho người bệnh suy thận nhẹ đến trung bình. quan sát và theo dõi nồng độ kali và creatinine lúc suy thận vừa phải.
1.4 Suy gan
Thuốc chỉ định ở người bệnh suy gan nặng.
Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan hoặc không ổn định tắc nghẽn đường mật. Ở các người bị bệnh suy gan nhẹ đến trung bình, liều khuyến nghị cao nhất là 80 mg valsartan. đề xuất liều amlodipine chưa đc xác định ở người bệnh suy gan nhẹ đến trung bình.
Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên):
Ở các bệnh nhân lớn tuổi, cần thận trọng khi tăng liều.
Trẻ em:
Sự an toàn & công dụng của Thuốc ở trẻ em từ dưới 18 tuổi chưa được xác định. không tồn tại dữ liệu có sẵn.
2. Cách sử dụng
Có 2 cách sử dụng đường uống hoặc dùng thuốc với nước.
2.1 Quá liều
Biểu hiện chính của quá liều với valsartan mà thậm chí là hạ huyết áp với chóng mặt và đau đầu. Quá liều amlodipine mà thậm chí gây giãn mạch ngoại vi quá mức cho phép & mà thậm chí, nhịp tim nhanh phản xạ.
Lưu lại & có chức năng dai dẳng khối hệ thống hạ huyết áp & bao gồm cả sốc gây tử vong đã đc báo cáo.
Nếu uống là vừa mới đây, nôn hoặc rửa dạ dày thậm chí được đánh giá nhận xét.
Dùng than hoạt ngay lập tức hoặc lên tới hai giờ sau khoản thời gian uống amlodipin đã được minh chứng là làm những công việc giảm đáng kể sự hấp thu amlodipine.
Hạ huyết áp đáng kể do quá liều Exforge cần hỗ trợ tim mạch, bao hàm giám sát và đo lường tiếp tục các chức năng tim và thở, cao của tứ chi, và chú ý đến khối hàm lượng lỏng và lượng nước tiểu lưu thông.
Co mạch thậm chí có lợi trong các việc phục hồi huyết áp động mạch máu, với điều kiện là không tồn tại chống chỉ định sử dụng nó. Tiêm tĩnh mạch máu calcium gluconate mà thậm chí có ích trong những việc đảo ngược các ảnh hưởng của phong tỏa kênh canxi.
Cả hai valsartan và amlodipin không có khả năng đc thải trừ bằng cách chạy thận nhân tạo.
2.2 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất, những dẫn xuất dihydropyridin, hoặc bất cứ tá dược trong thuốc có thể gây ra: Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.
Suy thận nặng (độ lọc cầu thận (GFR) < 30 ml / phút / 1,73 m 2 ) & người bị bệnh lọc máu.
Lạm dụng đồng thời cùng lúc với những sản phẩm Exforge aliskiren ở các người mắc bệnh đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml / phút / 1,73 m 2), Thai kỳ, Hạ huyết áp nặng, Shock (bao gồm cả sốc tim).
Tắc nghẽn đường thoát tâm thất trái (ví dụ như bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn và hẹp động mạch máu chủ nặng).
Suy tim rối loạn sau nhồi máu cơ tim cấp tính.
Không có phân tích liên hệ giữa thuốc và thuốc đã đc tiến hành với Thuốc & các sản phẩm thuốc khác.
Thuốc hạ huyết áp hay sử dụng thuốc hạ huyết áp (ví dụ như thuốc chẹn alpha, thuốc lợi tiểu) & những sản phẩm thuốc khác thậm chí gây phản ứng phụ hạ huyết áp (như thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chẹn alpha điều trị tuyến tiền liệt tăng sản lành tính) có thể làm tăng trưởng tác dụng hạ huyết áp của sự kết hợp.
Không nên lạm dụng quá đồng thời cùng lúc không đc khuyến khích.
Dùng amlodipine với bưởi hoặc nước bưởi không được khuyến nghị là bởi sinh khả dụng mà thậm chí tăng lên trong một trong những người bị bệnh, kéo đến cảm giác giảm huyết áp.
Lưu ý khi sử dụng quá đồng thời Chất ức chế CYP3A4
Lạm dụng quá đồng thời cùng lúc amlodipine với hàm lượng ức chế mạnh hoặc trung bình CYP3A4 (thuốc tức chế protease, kháng nấm nhóm azole, macrolid như erythromycin hoặc clarithromycin, verapamil hoặc diltiazem) mà thậm chí kéo đến sự gia tăng đáng kể tác dụng amlodipine. Những chuyển đổi dược động học thậm chí sẽ rõ nét hơn ở người lớn tuổi.
Theo dõi lâm sàng & điều chỉnh liều mà thậm chí được nhu yếu.
Gây cảm biến CYP3A4 (thuốc chống co giật, ví dụ như carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone], rifampicin, Hypericum perforatum)
Không tồn tại sẵn dữ liệu về tác động của thuốc CYP3A4 gây cảm ứng trên amlodipine. Việc sử dụng đồng thời cùng lúc các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, Hypericum perforatum ) mà thậm chí hỗ trợ cho một nồng độ thấp hơn của amlodipin.Amlodipin nên thận trọng khi dùng cùng theo với các thuốc gây cảm biến CYP3A4.
3. Công dụng của thuốc Simvastatin
Liều 10 mg amlodipine, 80 mg simvastatin kéo theo một sự gia tăng 77% công dụng của simvastatin đối với dùng simvastatin 1 mình. này là khuyến cáo để hạn chế liều simvastatin 20 mg hằng ngày ở những người mắc bệnh sử dụng amlodipine.
4. Dantrolene
Ở động vật, rung thất gây chết và trụy tim mạch được quan sát gắn với tăng kali máu sau thời điểm uống verapamil & dantrolene đường tĩnh mạch máu. Do nguy hại tăng kali máu, khuyến nghị rằng chỉ định cùng thuốc chẹn kênh calci như amlodipin thể tránh đc người bệnh dễ bị tăng thân nhiệt ác tính & trong công việc cai quản tăng thân nhiệt ác tính.
Loại khác
Trong những nghiên cứu và phân tích lâm sàng liên hệ, amlodipin không ảnh hưởng đến dược động học của atorvastatin, digoxin, warfarin hoặc ciclosporin.
liên hệ liên quan đến valsartan sử dụng quá đồng thời cùng lúc không đc khuyến khích.
5. Thông tin về thuốc Lithium
Tăng hồi phục ở nồng độ lithium huyết thanh & độc tính đã được report trong thời gian lạm dụng quá đồng thời cùng lúc lithium với thuốc tức chế men đổi khác angiotensin II hoặc thuốc đối kháng thụ thể, bao hàm valsartan. Do đấy, theo dõi và quan sát cẩn thận nồng độ lithi trong huyết thanh được khích lệ trong tiến trình sử dụng quá đồng thời cùng lúc. Nếu diurectic được lạm dụng quá, nguy cơ tiềm ẩn ngộ độc lithi thậm chí không giảm với Thuốc.
Thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung cập nhật kali, muối thay thế chứa kali & hàm lượng khác mà thậm chí làm tăng trưởng nồng độ kali:
Nếu một loại mặt hàng thuốc có ảnh hưởng đến nồng độ kali đc pháp luật kết phù hợp với valsartan, tính toán nồng độ kali đc thông tin.
ghi chú lạm dụng quá đồng thời:
Thuốc chống bệnh viêm không steroid (NSAIDs), bao hàm lựa chọn COX-2 inhibitors, acetylsalicylic acid (> 3 g / ngày), và NSAID không chọn lọc
lúc thuốc đối kháng angiotensin II dùng đồng thời cùng lúc với NSAID giảm bớt về tác dụng hạ huyết áp có thể xảy ra. không chỉ có vậy, lạm dụng quá đồng thời thuốc đối kháng angiotensin II & NSAID mà thậm chí kéo đến tăng nguy cơ xấu đi của các chức năng thận & tăng kali huyết thanh. vì như thế, theo dõi chức năng thận khi bước đầu chữa bệnh đc khuyến nghị.
Các chất tức chế sự hấp thu của vận chuyển (rifampicin, ciclosporin):
kết quả nghiên cứu trong đường ống dẫn nghiệm với gan người cho biết thêm valsartan là 1 chất nền hấp thu vận chuyển OATP1B1 ra bên ngoài.
Phong tỏa kép của RAAS với ARB, tức chế men chuyển hoặc aliskiren:
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng phong tỏa kép của RAAS thông qua việc lạm dụng phối kết hợp các chất ức chế men chuyển, ARB hay aliskiren đc links với cùng 1 tần số cao hơn những tác dụng phụ như hạ huyết áp, tăng kali máu & suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) đối với việc lạm dụng quá RAAS- đơn.
Loại khác
Trong đơn điều trị với valsartan, không tồn tại liên hệ có chân thành và ý nghĩa lâm sàng đã được tìm ra với các chất sau: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indometacin, hydrochlorothiazide, amlodipin, glibenclamide.
5.1 Tác dụng phụ của thuốc Lithium
Sự an toàn của Thuốc đã được xem trong năm phân tích lâm sàng có khống chế với 5.175 người bị bệnh, 2.613 người trong số bọn họ sử dụng valsartan kết hợp với amlodipine. các phản ứng phụ sau đây đã đc tìm ra liên tiếp xẩy ra nhất hoặc quan trọng nhất hoặc nặng: bênh viêm xoang họng, cúm, không thích hợp, đau đầu, chết giả, hạ huyết áp thế đứng, phù nề, phù mặt, phù ngoại biên, mệt mỏi, đỏ bừng mặt, hiện tượng suy nhược & nóng.
Phản ứng có hại đã được xếp hạng trong nhóm của tần số theo quy ước sau: rất thường gặp (≥ 1/10); phổ cập (≥ 1/100 đến <1/10); ít chạm chán (≥ 1/1000 đến <1/100); hiếm chạm mặt (≥ 1 / 10.000 đến <1/1000); rất tốt (<1 / 10.000); chưa chắc chắn (không thể được ước chừng từ dữ liệu có sẵn).
Thông tin thêm về sự phối hợp
Phù ngoại biên, một phản ứng đi kèm của amlodipin, thường được quan sát thấy ở một mật độ thấp hơn ở những người bệnh kết hợp amlodipine / valsartan so với những người dùng amlodipine 1 mình. Trong mù đôi, thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát, mật độ phù ngoại biên bởi liều như sau:
Mật độ trung bình phù ngoại biên đều bên trên liều là 5,1% với sự phối kết hợp amlodipine / valsartan.
Thông tin thêm về các phần tử riêng lẻ
Phản ứng vô ích trước trên đây report với trong số những phần tử hiếm hoi (amlodipin hoặc valsartan) có thể là phản ứng vô ích tiềm năng với Thuốc, trong cả lúc không quan sát thấy trong những thí điểm lâm sàng hoặc trong mức độ sau.
6. Thông tin thuốc Amlodipin
Thông thường bị mất ngủ, chóng mặt và đau đầu, đánh trống ngực, đau bụng, buồn nôn mửa, mắt cá sưng.
Không ngủ được, biến hóa tâm trạng (bao gồm cả lo âu), không nói chuyện với ai, run, dysgeusia, ngất xỉu, hypoesthesia, không ổn định mắt (bao gồm nhìn đôi), tai bị ù, hạ huyết áp, nghẹt thở, chứng bệnh viêm xoang mũi, nôn, khó tiêu, bị rụng tóc, ban xuất huyết, không ổn định sắc tố da, hyperhidrosis, ngứa, exanthema , đau cơ, chuột rút cơ bắp, đau, không ổn định đi đái, tăng gia tốc tiết niệu, liệt dương, gynaecomastia, đau ngực, mệt mỏi, tăng cân, cân nặng giảm.
Leukocytopenia, giảm tiểu cầu, phản ứng dị ứng, tăng đường huyết, hypertonia, thần kinh trung ương ngoại biên, nhồi máu cơ tim, không ổn định nhịp tim (bao gồm nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất & rung nhĩ), viêm động mạch máu, viêm tụy, viêm dạ dày, tăng sản lợi, viêm gan, vàng da, men gan tăng *, phù mạch, ban đỏ đa dạng, nổi mề đay, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, phù Quincke, nhạy.
Chủ yếu là phù hợp với ứ mật
Trường hợp quan trọng đặc biệt của biểu hiện ngoại tháp đã đc report.
Giảm hemoglobin, hematocrit giảm, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng kali huyết thanh, độ cao những giá trị các chức năng gan bao gồm tăng bilirubin máu, suy thận,cao creatinine huyết thanh, phù mạch, đau cơ, viêm mạch máu, quá mẫn cảm bao gồm bệnh huyết thanh.
6.1 Chú ý đề phòng
Sự an ninh và hiệu quả của amlodipine trong rủi ro huyết áp tăng cao chưa xuất hiện dữ liệu.
Angiotensin II Antagonists thụ (AIIRAs) chớ nên được bắt đầu Hình như có thai. Trừ khi khám chữa AIIRA thường xuyên được xem là quan trọng, người bệnh có kế hoạch mang thai nên đc biến hóa phương pháp chữa bệnh hạ huyết áp sửa chữa. khi mang bầu, khám chữa bằng AIIRAs nên được tạm dừng ngay lập tức, và nếu như có, phương pháp thay thế sửa chữa thích ứng nên được bắt đầu.
Người mắc bệnh suy kiệt hoặc sử dụng lợi tiểu mạnh
Hạ huyết áp quá mức đã đc tìm thấy ở 0,4% số bệnh nhân huyết áp tăng không biến chứng điều trị bằng Thuốc trong những nghiên cứu đối chứng giả dược. Ở các bệnh nhân với 1 khối hệ thống renin-angiotensin kích hoạt (suy kiệt & / hoặc bệnh nhân dùng liều cao thuốc lợi tiểu), người uống thuốc chẹn thụ thể angiotensin, hạ huyết áp tình trạng thậm chí xẩy ra. Khắc phục triệu chứng này trước lúc uống thuốc hoặc đo lường y khoa nghiêm ngặt khi ban đầu điều trị đc kiến nghị.
Nếu hạ huyết áp xẩy ra với Thuốc, người bệnh nên đc đặt ở phong thái nằm ngửa lưng và nếu cần thiết, cho truyền dung dịch muối tĩnh mạch. khám chữa mà thậm chí đc liên tiếp lúc huyết áp đã ổn định.
6.2 Tăng kali máu
Sử dụng quá đồng thời với các chất bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, muối thay thế chứa kali, hoặc các dòng sản phẩm thuốc khác có thể làm gia tăng nồng độ kali (heparin, vv) phải đc tiến hành một cách thận trọng & có theo dõi và quan sát liên tiếp nồng độ kali.
6.3 Hẹp động mạch máu thận
Thuốc nên được lạm dụng 1 cách thận trọng để điều trị tăng cao huyết áp ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai phía hoặc hẹp với cùng 1 thận cô quạnh vì urê máu & creatinine huyết thanh có thể tăng ở những người bệnh này.
6.4 Cấy ghép thận
đến nay không tồn tại thời gian làm việc về sử dụng bình an Thuốc ở các bệnh nhân đã có cấy ghép thận.
6.5 Suy gan
Valsartan cơ bản thanh thải qua mật. số giờ bán hủy của amlodipine kéo dài trong suốt thời gian & giá trị AUC cao hơn ở những bệnh nhân có công dụng gan bị suy giảm; khuyến nghị liều dùng chưa được cài đặt. quan trọng nên cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc không ổn định tắc nghẽn đường mật đến trung bình.
Ở các người bệnh suy gan nhẹ đến trung bình mà không ứ, liều khuyến cáo tối đa là valsartan80 mg.
6.6 Suy thận
Không cần điều chỉnh liều lượng Thuốc cho người bị bệnh suy thận mức độ nhẹ đến trung bình (GFR> 30 ml / phút / 1,73 m 2 ). theo dõi nồng độ kali và creatinine đc thông tin trong suy thận vừa phải.
6.7 Cường aldosteron
Người bệnh cường aldosteron đừng nên chữa bệnh bằng hàm vị đối kháng angiotensin II valsartan.
6.8 Phù mạch
Phù mạch, bao gồm cả phù thanh quản và thanh môn, gây tắc nghẽn đường hô hấp và / hoặc sưng mặt, môi, họng và / hoặc lưỡi, đã được report ở các bệnh nhân đc điều trị valsartan. một số trong những những người mắc bệnh trước đấy có Trải Nghiệm phù mạch với những thuốc khác, bao hàm hàm lượng tức chế ACE. Thuốc nên ngưng ngay lập tức ở những người bị bệnh phù mạch và chớ nên tái lạm dụng.
6.9 Suy tim / nhồi máu cơ tim
Như 1 hệ quả của sự ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, biến hóa chức năng thận mà thậm chí được dự đoán ở những người nhạy cảm. Ở các người bệnh suy tim nặng có tác dụng thận thậm chí bám vào buổi giao lưu của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, khám chữa bằng thuốc ức chế men chuyển & thuốc đối kháng thụ thể angiotensin có liên quan đến thiểu niệu và / hoặc tăng ni tơ huyết tiến triển (hiếm khi) và với suy thận cấp & / hoặc tử vong. tác dụng tương tự đã đc report với valsartan. bình chọn bệnh nhân bị suy tim hoặc nhồi máu cơ tim nên luôn bao hàm đánh giá mọi chức năng thận.
Trong dài hạn, phân tích đối chứng giả dược của amlodipine ở người mắc bệnh (Phân loại New York Heart Association) suy tim NYHA III & IV không hề thiếu máu toàn thể, amlodipin có liên quan với tăng phù phổi mặc dầu không có khác hoàn toàn đáng kể trong tỷ lệ bận rộn ngày càng xấu đi suy tim so với giả dược.
Chẹn kênh canxi, bao gồm amlodipine, nên được sử dụng quá thận trọng ở người mắc bệnh suy tim sung huyết, vì chúng có thể làm gia tăng nguy cơ biến cố tim mạch trong tương lai & tỷ lệ tử chiến.
7. Hẹp van động mạch chủ và van hai lá
Như với tất cả các thuốc giãn mạch khác, quan trọng đặc biệt thận trọng không dùng ở những người bị bệnh bị hẹp van hai lá hoặc hẹp động mạch máu chủ đáng chú ý.
Phong tỏa kép của khối hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS)
Có bằng chứng cho thấy thêm việc lạm dụng đồng thời các thuốc ức chế men chuyển, ARB hay aliskiren làm tăng trưởng nguy hại hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm mọi chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp). Phong tỏa kép của RAAS thông qua việc sử dụng phối hợp hàm lượng ức chế men chuyển, ARB hay aliskiren do đó không được lời khuyên.
Nếu dùng biện pháp phong tỏa kép được xem là trọn vẹn cần thiết, điều đó chỉ xảy ra bên dưới sự đo lường và chịu sự đo lường và thống kê nghiêm ngặt thường xuyên của Chuyên Viên mọi chức năng thận, điện giải & huyết áp. Chất tức chế ACE & ARB chớ nên sử dụng đồng thời cùng lúc ở các người mắc bệnh có bệnh thận đái tháo đường, người mang thai & cho con bú
8. Thông tin về thuốc Valsartan
Việc lạm dụng quá các thụ thể Angiotensin II Antagonists (AIIRAs) không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ. và chỉ định giữa những tháng tiếp theo..
Dẫn chứng dịch tễ học liên quan đến nguy cơ gây quái thai sau thời điểm tiếp xúc với các chất ức chế ACE trong ba tháng đầu của thai kỳ vẫn chưa được kết luận; dẫu thế sự tăng thêm bé dại nguy cơ không còn sa thải. Hình như có không khống chế được dữ liệu dịch tễ học về không may với thụ thể Angiotensin II Antagonists (AIIRAs), rủi ro gần giống mà thậm chí lưu hành cho nhóm thuốc này. Trừ lúc khám chữa AIIRA liên tiếp được đánh giá là quan trọng, người bệnh có kế hoạch có bầu nên được chuyển đổi liệu pháp chữa bệnh hạ huyết áp thay thế sửa chữa mà có một hồ sơ an toàn đc thiết đặt để lạm dụng trong thai kỳ. lúc mang bầu, điều trị bằng AIIRAs nên được tạm dừng ngay lập tức, & nếu có, liệu pháp sửa chữa thích nghi nên đc ban đầu.
Tiếp xúc với phương pháp AIIRA trong 6 tháng cuối xảy nên giảm mọi chức năng thận, thiểu ối, hộp sọ hóa xương chậm & độc tính sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali máu).
Nếu tiếp xúc với AIIRAs đã xảy ra từ quý hai của thai kỳ, siêu âm kiểm định chức năng thận và xương sọ đc khuyến khích.
Trẻ sơ sinh có mẹ đã sử dụng AIIRAs nên đc theo dõi và quan sát chặt chẽ hạ huyết áp.
Cho con bú không có thông báo về sự việc sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú, do đó Thuốc không đc khích lệ & liệu pháp khám chữa sửa chữa bằng thiết lập hồ sơ giỏi hơn an toàn trong tiến trình cho con bú là một lợi thế, nhất là lúc nuôi trẻ sơ sinh hoặc sinh non.
thời gian làm việc sinh sản chưa xuất hiện nghiên cứu lâm sàng về kinh nghiệm sinh sản với Thuốc.
Đổi khác sinh hóa hồi phục vào đầu tinh dịch đã đc ghi nhận ở một số người bệnh đc chữa bệnh bằng thuốc chẹn kênh canxi. Dữ liệu lâm sàng không đủ về tác động mục tiêu của amlodipine kinh nghiệm sinh sản. Trong một phân tích chuột, phản ứng phụ đã được tìm thấy trên khả năng sinh sản.
Ảnh hưởng bên trên thời gian làm việc lái xe và lạm dụng quá máy móc
Người bệnh uống thuốc & lái xe hoặc sử dụng máy có thể chóng mặt và đau đầu hoặc mệt mỏi nhiều khi mà thậm chí xẩy ra.
Amlodipin mà thậm chí có tác động nhẹ hoặc trung bình bên trên kinh nghiệm lái xe & sử dụng máy móc. Nếu người bị bệnh sử dụng amlodipin bị chóng mặt, đau đầu, ốm hoặc buồn ói thời gian làm việc phản ứng có thể bị giảm sút.
8.1 Dược lực
Hormone có hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) là angiotensin II, được biến thành từ angiotensin I. Angiotensin II gắn kèm với một số trong những thụ thể đặc hiệu bên trên màng các cấu trúc tế bào ở những mô. Nó có khá nhiều tác dụng tâm sinh lý gồm cả sự tham gia mật thiết và gián tiếp trong những việc điều hòa huyết áp. là một chất có khả năng gây co mạch, angiotensin II gây một đáp ứng tăng áp lực mạch mật thiết. ngoài ra, nó có tác dụng tăng cường giữ muối & kích động bài tiết aldosteron.
Valsartan là một trong dùng đường uống có hoạt tính đối kháng đặc hiệu với thụ thể angiotensin II (Ang II). Thuốc chuyển động một cách chọn lựa trên kiểu phụ thụ thể AT1, thụ thể này kiểm soát hoạt động vui chơi của angiotensin II. Nồng độ Ang II tăng trong huyết thanh khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng Valsartan dẫn đến hoạt hoá thụ thể AT2, thụ thể này có công dụng điều độ với thụ thể AT1.
8.2 Dược động học
– Hấp thu: sau khi uống valsartan được hấp thu kịp thời, dù rằng lượng thuốc được hấp thu rất khác biệt. Sinh khả dụng tuyệt đối hoàn hảo trung bình của Valsartan là 23%. Valsartan có động học phân huỷ theo hệ số mũ (t1/2a < 1 giờ & t1/2b khoảng 9 giờ). thức ăn làm giảm hấp thu thuốc( khoảng 46%).
– Phân bố: nồng độ thuốc trong huyết tương ở phụ nữ cũng như nam giới. Valsartan có khả năng gắn kết protein huyết tương cao (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.
– Chuyển hoá: thuốc không chuyển hoá ở gan.
– Thải trừ: qua thận.
8.3 Không sử dụng
Ðiều trị huyết áp tăng cao.
Ðiều trị suy tim (độ II đến IV theo phân loại của NYHA) trên người bệnh khám chữa bình thường như thuốc lợi tiểu, trợ tim cũng tương tự hàm lượng tức chế ACE hoặc chẹn beta, sự có mặt của những chữa bệnh chuẩn không bắt buộc.
Ðối với những bệnh nhân này, Valsartan nâng cao căn bệnh, bắt đầu trải qua sự giảm khoảng thời gian nằm viện cho bệnh suy tim. Valsartan cũng làm chậm sự tiến triển suy tim, giảm nhẹ độ suy tim chức năng theo phân loại của NYHA, tăng khả năng bơm máu, giảm triệu chứng và tình trạng của suy tim & nâng cao unique cuộc sống thường ngày so với dùng giả dược.
8.4 Liều lượng – cách dùng
Cao huyết áp:
Liều được khuyến nghị của Valsartan là 80mg/1 lần/ngày, không nhận biết chủng tộc, tuổi hoặc giới tính. tác dụng chống huyết áp tăng biểu thị ví dụ trong khoảng 2 tuần & tác dụng cao nhất đạt sau 4 tuần. trên các người bệnh có huyết áp không đc khống chế thỏa đáng, liều hằng ngày có thể tăng tới 160mg, hoặc mà thậm chí thêm thuốc lợi tiểu.
Không cần điều chỉnh liều đối với người bệnh suy thận hoặc suy gan không phải do Tại Sao mật và không tồn tại ứ mật.
cũng đều có thể sử dụng Valsartan với những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Suy tim:
Liều lúc đầu đc đề xuất của Valsartan là 40mg/2 lần/ngày. Liều sử dụng cao nhất là 80mg đến 160mg hai lần mỗi ngày, ở người bị bệnh dung nạp được. Nên giảm liều khi sử dụng kết phù hợp với thuốc chống lợi tiểu. Liều cao nhất trong ngày đã hướng dẫn trong các thử nghiệm lâm sàng là 320mg nhưng phải chia liều.
Tính bình an và kết quả của Valsartan chưa được xác định trên con nít.
8.5 Chống chỉ định
Quá mẫn với thành phần thuốc.
phụ nữ có thai và cho con bú.
Hạ huyết áp.
Hẹp động mạch máu chủ năng.
Hệp động mạch thận và các tổn hại gây hẹp động mạch máu thận.
Thận trọng trong suy thận.
8.6 Phản ứng phụ
nhức đầu, choáng váng, nhiễm virus
nhiễm khuẩn đường hô hấp trên; ho, tiêu chảy, cảm cúm, bệnh viêm xoang mũi, viêm xoang mũi, đau sống lưng, đau bụng, buồn ói mửa, đau họng, đau khớp.
những phản ứng đi kèm khác gồm: phù, suy nhược cơ thể, mất ngủ, phát ban, bệnh yếu sinh lý, chóng mặt. vẫn chưa đc biết liệu những phản ứng phụ này còn có phải do valsartan hay không.
Thuốc ít gây ho vì thuốc không làm bất hoạt bradykinin.
9. Thông tinthành phần thuốcAmlodipine
9.1 Dược lực
Amlodipin có chức năng chống đau thắt ngực, chống huyết áp tăng, chất đối kháng kênh calci.
9.2 Dược động học
Sau khi uống amlodipin đc hấp thu chậm & gần như hoàn toàn ở đường hệ tiêu hóa. Sự hấp thu khỏi bị tác động bởi đồ ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân bổ khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành những chất chuyển hóa bất hoạt. 10% Thuốc chưa chuyển hóa & 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bồi tiết theo nước tiểu. Sự thải trừ thuốc theo hai pha, số giờ bán thải ở đầu cuối trung bình là 35-50 giờ. hàm vị thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục.
Vì amlodipin được hấp thu tốt sau thời điểm uống nên sự phân bổ thuốc rất rộng lớn trong thể chất. mặc dù vậy, sự sa thải thuốc chậm dẫn theo công dụng kéo dài, nên amlodipin thích hợp cho liều sử dụng một lần/ngày.
Ở các người bị bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới giai đoạn có chân thành và ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở phong thái nằm lẫn thế đứng. tác dụng này tồn tại chậm chính vì vậy không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh.
Trong chứng đau quặn ngực thuốc làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức của người, làm giảm tần suất các cơn đau quặn ngực và nhu cầu dùng nitroglycerin.
nhờn thuốc chuyển hóa bất lợi, không tác động đến lipid huyết tương. Thuốc dùng đc cho tất cả những người bệnh suyễn, tiểu đường và gút.
9.3 Công dụng của thuốc Amlodipine
Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc tức chế dòng calci đi ngang qua màng vào tế bào cơ tim & cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn cản những kênh calci chậm của màng các tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của những động mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo đến hạ huyết áp.
Thuốc có tác dụng chống cơn đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn những tiểu động mạch ngoại biên & giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu yếu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch & tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng không cung cấp đủ máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung ứng oxygen cho cơ tim.
9.4 Chống chỉ định thuốc Amlodipine
dùng 1 mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, mà thậm chí phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc tức chế men chuyển.
Ðiều trị không cung cấp đủ máu cơ tim, đau quặn ngực ổn định hoặc đau quặn ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc mà thậm chí dùng 1 mình hoặc phối cùng những thuốc chống đau nhức thắt ngực khác, hoặc dùng trong những trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.
9.5 Liều lượng – cách dùng
Trong khám chữa cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều mở màn thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày phụ thuộc vào cung ứng của từng người bị bệnh.
Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
9.6 Không sử dụng
Quá mẫn cảm với các dẫn xuất dihydropyridin. trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).
9.7 Tác dụng phụ
Amlodipin thường được dung nạp tốt. trong số những nghiên cứu và phân tích lâm sàng có kiểm chứng thu nhận các bệnh nhân cao huyết áp hoặc đau quặn ngực, những phản ứng đi kèm thường gặp nhất là đau đầu, phù, không được khỏe, bi quan ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, bồn chồn và choáng váng. giữa những nghiên cứu lâm sàng này không tồn tại những đổi khác đáng chú ý về mặt lâm sàng bên trên những xét nghiệm thường qui do uống thuốc.
trong quá trình dùng thoáng rộng amlodipin, ngoài các tác dụng phụ nói trên còn gặp gỡ biến hóa vận động tiêu hóa, đau khớp, suy yếu, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều đợt, chuyển đổi tính khí, đau cơ, ngứa ngáy, nổi mẩn, loạn mắt, hiếm chạm chán hồng ban đa dạng.
quý hiếm chạm chán vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật – hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không khỏe mạnh.
cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, quý hiếm gặp gỡ các phản ứng phụ dưới đây và không còn nhận biết đc với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.
