Tìm hiểu thông tin về thuốc Clopidogrel 75mg
1. Thông tin về nhóm thuốc, thành phần của thuốc Clopidogrel 75mg
1.1 Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Dạng bào chế:Viên nén bao phim
Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên; hộp 10 vỉ x 10 viên
1.2 Thành phần
Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat) 75mg
1.3 Chỉ định
– Dự phòng nguyên phát những không ổn định do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ & bệnh động mạch máu ngoại biên.
– Khống chế và dự trữ thứ phát ở bệnh nhân sơ vữa động mạch máu mới phát đột quỵ, mới bị bệnh nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.
2. Liều lượng – cách dùng của thuốc Clopidogrel 75mg
Clopidogrel thậm chí sử dụng cùng hoặc không cùng theo với thức ăn.
Người mắc bệnh có tiền sử xơ vữa động mạch: liều dùng là một viên (75mg) hằng ngày.
Liều dự trữ để ngăn chặn không ổn định huyết khối tắc mạch như nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch máu ngoại biên và đột quỵ là: 1 viên (75mg)/ ngày.
Hội chứng mạch vành cấp tính (chứng đau thắt ngực bất cập định/ nhồi máu cơ tim không tồn tại sóng Q):
Liều khởi đầu là 300mg , dùng 1 lần duy nhất, và liều gia hạn là 75mg mỗi ngày.
Không cần điều chỉnh liều ở người lớn tuổi hay người bị bệnh suy thận.
3. Quá liều của thuốc Clopidogrel
Quá liều Clopidogrel kéo dài và kéo theo khoảng thời gian bị ra máu và tiếp đến biến chứng của bị chảy máu. những triệu chứng độc tính cấp là nôn, mệt, không thở được & xuất huyết hệ tiêu hóa
4. Chống chỉ định khi dùng thuốc Clopidogrel
Người bệnh quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc.
Người bệnh có căn bệnh về xuất huyết như loét đường hệ tiêu hóa hay xuất huyết nội sọ.
Người suy gan nặng Aspirin: có thể xảy ra tương tác dược lực học giữa Clopidogrel và Aspirin kéo theo tăng nguy cơ xuất huyết. Do đó, cẩn thận trọng lúc phối kết hợp 2 thuốc này.
Clopidogrel & Aspirin có thể đc phối kết hợp trong time kéo dài đến 1 năm.
Heparin liên hệ dược lực học giữa Clopidogrel và Heparin mà thậm chí kéo đến tăng nguy cơ xuất huyết.
Do đấy, việc lạm dụng đồng thời cùng lúc cần được xem xét.
Warfarin: mà thậm chí gây tăng nguy cơ tiềm ẩn xuất huyết nên sử dụng đồng thời Clopidogrel và Warfarin cần phải chú ý.
Những thuốc kháng viêm không Steroid (NSAIDs): phân tích ở những người tình nguyện khỏe đẹp sử dụng quá Naproxen, việc lạm dụng quá đồng thời cùng lúc Naproxen và Clopidogrel có thể làm tăng xuất huyết đường hệ tiêu hóa tiềm tàng. do đấy cần thận trọng khi dùng đồng thời Clopidogrel với các thuốc kháng viêm không steroid.
Những thuốc chuyển hóa bởi hệ Cytochrom P450: Với nồng độ cao trong thử nghiệm in vitro, Clopidogrel tức chế Cytochrom P450 (2C9). Cho nên nó mà thậm chí tác động đến chu trình chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torsemid, fluvastatin & nhiều chất kháng viêm không steroid khác, nhưng vẫn không có dữ liệu về mức cực kỳ nghiêm trọng của những liên hệ trên. Cần lưu ý khi phối hợp Clopidogrel với các thuốc trên.
phối kết hợp điều trị khác: lạm dụng quá đồng thời với thuốc ức chế buổi giao lưu của enzyme CYP2C19 thậm chí làm giảm nồng độ chất chuyển hóa hoạt động Clopidogrel. Vì thế nên thận trọng khi dùng đồng thời cùng lúc với các thuốc tức chế CYP2C19 bao gồm Omeprazole và Esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine & chloramphenicol.
5. Tác dụngphụ của thuốc Clopidogrel
Clopidogrel nói tóm lại dễ dung nạp mặc dù có thể cũng đều có xuất hiện một số phản ứng phụ khi dùng.
Những biến chứng rối loạn đường tiêu hóa (tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu và bi thiết nôn) & dị ứng da (ban đỏ, ngứa).
Ít phổ biến: Tức ngực, chảy máu mũi.
Hiếm: Xuất huyết đường hệ tiêu hóa, loét dạ dày, chứng giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu không hạt rất lớn, chứng giảm tiểu cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, bệnh không đủ máu bất sản, bệnh thận như hội chứng viêm sưng thận, mất vị giác, viêm khớp cấp.
Phản ứng phụ khác: giảm tiểu cầu, xuất huyết nội sọ, xuất huyết ở mắt.
5.1 Những điều cần chú ý đề phòng
Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh xuất huyết do chấn thương, mổ xoang hoặc bởi vì các bệnh lý khác.
tình huống bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật, phải ngưng sử dụng quá Clopidogrel 5 ngày trước khi phẫu thuật mổ xoang.
Thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở những người bệnh có tổn hại thiên về xuất huyết (như loét). Cần thận trọng khi dùng những thuốc mà thậm chí xảy nên những tổn hại cũng giống như vậy cho những người bệnh đang uống Clopidogrel.
Thận trọng ở những bệnh nhân suy gan, người có sự đổi khác trong chuyển hóa (kém chuyển hóa do CYP2C19)
– Con gái mang thai và cho con bú
phụ nữ có bầu : chưa tồn tại các nghiên cứu rất đầy đủ về sự uống thuốc trên phụ nữ có bầu. Chỉ nên dùng thuốc trong time mang bầu lúc thật quan trọng.
con gái đang cho con bú: chưa có nghiên cứu và phân tích về sự việc bài tiết Clopidogrel trong sữa mẹ. Vì vô số thuốc mà thậm chí bài tiết ra sữa mẹ, do đấy cần thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở con gái cho con bú.
6. Dược lực
Clopidogrel là 1 chất tức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphate (ADP) lên thụ thể của chính nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cần cho việc làm ra ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đang không đc phân lập. Clopidogrel ảnh hưởng bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ ảnh hưởng lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.
7. Dược động học
Độ hấp thu: Clopidogrel đc hấp thu nhanh sau thời điểm uống. Hấp thu ít đặc biệt là 50% và tránh bị tác động bởi đồ ăn. Chất chuyển hóa đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/L) sau khi sử dụng liều lặp lại 75mg bằng đường uống khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của thuốc không được định vị 2 giờ sau thời điểm uống.
Phân bố: Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (khoảng từ 94-98%).
Chuyển hóa: Clopidogrel đc chuyển hóa cơ bản tại gan và chất chuyển hóa chính, dạng không chuyển động, là dẫn xuất acid carboxylic và dẫn xuất này chiếm 85% phần tử thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ( giao động 3mg/l sau khi sử dụng liều lặp lại 75mg bằng đường uống) khoảng 1 giờ sau khoản thời gian uống thuốc.
Clopidogrel là 1 trong tiền chất. Chất chuyển hóa chuyển động, dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa Clopidogrel thành 2-oxo- Clopidogrel và sau đó là sự việc thủy phân. Bước oxy hóa đc điều hòa chủ yếu bởi Cytochrome P450 isoenzyme 2B6 & 3A4 và ở phạm vi nhỏ thêm hơn bởi 1A1, 1A2 và 2C19. Chất chuyển hóa thiol vận động, đã được phân lập, gắn kết nhanh chóng và kịp thời và không hồi phục với những thụ thể tiểu cầu, do đó chống kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không bắt gặp đc trong huyết tương.
Bài tiết: Clopidogrel & chất chuyển hóa được bồi tiết qua nước tiểu và phân. khoảng thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.
Suy thận: Sau khi dùng Clopidogrel 75mg hằng ngày, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa tồn tại chính thấp hơn ở các bệnh nhân suy thận nặng (creatinine vào khỏang 5-15mL/phút) đối với người bệnh suy thận nhẹ (creatinine vào khỏang 30-60mL/phút) hoặc so với người khỏe và đẹp. tuy nhiên, sự kéo dài trong suốt thời gian thời gian bị ra máu là tương đương nhau. Không điều chỉnh liều sử dụng so với người mắc bệnh bị suy thận nhẹ.
8. Chống chỉ định khi dùng thuốc Clopidogrel
dự trữ nguyên phát những không ổn định do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. kiểm soát và dự trữ thứ phát, ở người bệnh xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới phát nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã định vị.
8.1 Liều lượng – cách dùng
75mg ngày một lần.
8.2 Không sử dụng
Quá mẫn với thành phần thuốc. Ðang có chảy máu tình trạng bệnh như loét tiêu hoá hoặc xuất huyết nội sọ.
8.3 Phản ứng phụ
Xuất huyết, đau bụng, rối loạn tiêu hoá, viêm dạ dày, táo bón, ngoại ban & những rối loạn da khác.
