Thông tin về thuốc Lisonorm
1. Nhóm thuốc Lisonorm
Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
Dạng bào chế:Viên nén
Đóng gói:Hộp 30 viên
2. Thành phần:
Amlodipine besilate, Lisinopril dihydrate
Hàm lượng: 5mg Amlodipine; 10mg
SĐK: VN-13128-11
3. Chỉ định:
– Khám chữa tăng cao huyết áp vô căn.
– Điều trị cho những bệnh nhân mà có huyết áp được khống chế bằng lisinopril và amlodipine dùng đồng thời cùng lúc với mức liều tương đương.
4. DƯỢC LỰC
Lisinopril:
Lisinopril là thuốc tức chế enzym biến đổi angiotensin có khả năng làm giảm nồng độ angiotensin II & aldosterone huyết tương, nhưng làm gia tăng nồng độ bradykinin huyết tương – là chất gây giãn mạch. Thuốc làm giảm sức kháng mạch ngoại biên và huyết áp khối hệ thống.
Các thay đổi này thậm chí đi kèm sự tăng cung lượng tim, dường như tần số tim không đổi & tăng lưu lượng máu qua thận. Ở bệnh nhân có glucose máu cao, lisinopril đóng góp phần phục hồi mọi chức năng nội mô đã biết thành tổn hại.
Tác dụng chống tăng huyết áp của lisinopril thường đạt được vào khoảng 1 giờ sau khi uống và đạt nồng độ đỉnh sau 6 giờ số giờ công dụng kéo dài 24 giờ tùy thuộc liều sử dụng khi ngừng lisinopril bất ngờ, công dụng đảo nghịch (tăng huyết áp) là không đáng kể.
Mặc dù công dụng chính của lisinopril có được là do ảnh hưởng trên hệ renin-angiotensin-aldosterone, nhưng lisinopril cũng công dụng trên người bệnh huyết áp tăng mà có hoạt tính của renin huyết tương thấp.
Ngoài công dụng hạ huyết áp quan trọng, lisinopril còn làm giảm albumin niệu nhờ điều hòa tình trạng huyết động và cấu tạo mô của cầu thận. Một trong những nghiên cứu và phân tích có khống chế thực hiện bên trên bệnh nhân đái tháo đường, không hề thấy có sự biến đổi nào về glucose máu, không tăng gia tốc cơn hạ glucose máu.
A mlodipine:
Amlodipine là thuốc tức chế kênh calci thuộc nhóm dihydropyridine. Amlodipine ức chế dòng calci đi vào các tế bào cơ tim & các tế bào cơ trơn động mạch máu bằng phương pháp ngăn cản các kênh ion calci chậm ở màng các cấu trúc tế bào. Amlodipine làm giảm sức căng của cơ trơn tiểu động mạch, qua đó làm giảm sức kháng mạch ngoại biên, nên giảm áp lực máu khối hệ thống.
Amlodipine làm giảm đau quặn ngực do làm giãn tiểu động mạch máu ngoại biên & giảm hậu tải tim các ảnh hưởng này không đi kèm theo nhịp tim nhanh phản xạ, do đấy làm giảm yêu cầu của cơ tim về oxy & năng lực. Amlodipine có thể làm giãn mạch vành tim (động mạch và tiểu động mạch), công dụng này nâng cấp nguồn hỗ trợ oxy cho cơ tim, cả ở vùng lành cũng tương tự vùng bị không đủ máu.
Dùng amlodipine với liều một lần mỗi ngày làm giảm huyết áp suốt trong quãng 24 giờ ở người mắc bệnh huyết áp tăng, cả ở tư thế nằm và phong thái đứng. Do tác dụng phát triển chậm nên không khiến ra chứng trạng tụt huyết áp cấp tính.
tác dụng ức chế kênh calci làm giãn động mạch máu kèm theo triệu chứng giữ natri và nước.
Hoạt hóa bù hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) có thể xẩy ra, do đấy chế độ điều hòa ngược kích hoạt bởi các thuốc ức chế enzym thay đổi angiotensin mà thậm chí đóng góp phần vào sự khôi phục những cung ứng tâm sinh lý đối với triệu chứng gia tăng lượng muối đưa vào.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Lisinopril:
Lisinopril đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 6 giờ sau thời điểm uống; sinh khả dụng khoảng 29%. Khác với những thuốc ức chế enzym biến đổi angiotensin, lisinopril không gắn kết với những protein huyết tương. Lisinopril tránh bị chuyển hóa trong thể chất và được bồi tiết vào nước tiểu bên dưới dạng không đổi. khoảng thời gian bán thải khoảng 12,6 giờ. Phần không gắn kết protein bị thải trước, tiếp đến là phần gắn kết với enzym chuyển đổi angiotensin bị thải với tốc độ chậm hơn, hiệu quả là kéo dài được công dụng chống tăng cao huyết áp.
loại trừ lisinopril sẽ dai dẳng ở người bị bệnh suy thận, vì như thế thậm chí cần phải giảm liều. Có thể loại trừ lisinopril ra khỏi huyết tương bằng thẩm bóc lọc máu.
Amlodipine:
sau khi uống, amlodipine được hấp thu chậm và phần lớn hoàn toàn qua đường hệ tiêu hóa. Sự hấp thu khỏi bị ảnh hưởng bởi đồ ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được sau 6 giờ đến 10 giờ. Sinh khả dụng của amlodipine là từ 64% đến 80%; thể tích phân bố khoảng 20 l/kg. Trong tuần hoàn khối hệ thống, khoảng 95% đến 98% amlodipine gắn kết với protein huyết tương. Amlodipine được chuyển hóa mạnh qua gan thành chất không tồn tại hoạt tính. Khoảng 10% chất mẹ và 60% chất chuyển hóa đc bài tiết vào nước tiểu. Amlodipine đào thải theo 2 pha, trong số ấy, khoảng thời gian bán thải pha cuối khoảng 30-50 giờ. Thuốc đạt nồng độ ổn định trong huyết tương sau 7 ngày đến 8 ngày điều trị liên tục. Ở gan, amlodipine bị chuyển hóa thành dạng không hề hoạt tính. Chất bất hoạt này và 10% chất mẹ được bồi tiết qua nước tiểu. Amlodipine không bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm tách.
Thời gian để đạt nồng độ đỉnh huyết tương (tmax) của amlodipine là tương tự ở nhóm người cao tuổi so với ở người trẻ. ở người lớn tuổi, thanh thải amlodipine có khuynh hướng thấp hơn, kéo đến tăng AUC & số giờ bán thải. khi dùng liều amlodipine giống nhau cho người cao tuổi & Người trẻ tuổi, phân biệt có sự dung nạp giỏi giống hệt, nên chỉ dùng phác đồ liều bình thường cho người cao tuổi.
khoảng thời gian bán thải của amlodipine dai dẳng ở người mắc bệnh suy gan.
Ở người bị bệnh suy các chức năng thận, sự đổi khác về nồng độ huyết tương của amlodipine không liên quan đến mức độ suy thận.
phối cùng liều cố định:
Không nhận biết có tương tác dược động học giữa những hoạt chất của Lisonorm. những thông số kỹ thuật dược động học của Lisonorm (như AUC, Cmax, tmax, khoảng thời gian bán thải) không khác hoàn toàn so với những thông số của từng phần tử cá biệt.
Sự hấp thu Lisonorm qua đường tiêu hóa không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Liều lượng – cách dùng
Liều khuyến nghị là một viên mỗi ngày. Liều tối đa là 1 trong viên hằng ngày. đồ ăn không có tác động đến sự hấp thu thuốc nên chỉ uống thuốc trước, trong hoặc sau bữa ăn.
Với người mắc bệnh suy thận:
Để tìm được liều bắt đầu cao nhất và liều duy trì cho người bị bệnh suy thận, những người bị bệnh cần phải chuẩn chỉnh độ liều bằng lisinopril và amlodipine sử dụng riêng rẽ.
Thuốc chỉ đc sử dụng cho các người bệnh có liều bảo trì tối ưu là 10 mg lisinopril & 5 mg amlodipine sau thời điểm chuẩn độ.
Cần quan sát và theo dõi mọi chức năng thận, mức kali và natri huyết thanh trong tiến trình chữa bệnh bằng Thuốc. khi chức năng thận giảm sút đi thì cần xong sử dụng thuốc và thay bằng điều trị từng bộ phận riêng rẽ đã đc định liều đầy đủ.
Với bệnh nhân suy gan:
quá trình sa thải amlodipine thậm chí dai dẳng ở người bệnh suy gan, do đó, không xác định được liều khuyến nghị đúng đắn cho các đối tượng người dùng này. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người mắc bệnh suy gan.
dùng thuốc cho trẻ em và trẻ vị thành niên:
Không lời khuyên sử dụng thuốc cho người dưới 18 tuổi do chưa đủ dữ liệu về độ an ninh & hiệu lực hiện hành của thuốc cho đối tượng người tiêu dùng này.
Người bên trên 65 tuổi:
trong các nghiên cứu lâm sàng, không hề thấy có biến đổi về hiệu lực & độ an ninh của amlodipine hoặc lisinopril liên quan tới tuổi. Liều gia hạn tốt nhất cho tất cả những người cao tuổi rất cần được chuẩn chỉnh độ cho mỗi bệnh nhân bằng phương pháp kết hợp tự do lisinopril và amlodipine. Chỉ được sử dụng thuốc cho các người bệnh mà liều gia hạn nổi trội là 10 mg lisinopril & 5 mg amlodipine sau khoản thời gian chuẩn chỉnh độ.
QUÁ LIỀU
Quá liều mà thậm chí gây giãn mạch ngoại biên trên mức cần thiết kèm theo hạ huyết áp rõ nét, sốc tuần hoàn, rối loạn điện giải, suy thận, thở quá nhanh, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nhịp tim chậm, chóng mặt, lo sợ và ho.
Cần khám chữa tình trạng (đặt người mắc bệnh nằm ngửa lưng, theo dõi và quan sát mọi chức năng tim và bổ trợ tim nếu cần, quan sát và theo dõi huyết áp, cân bằng dịch/điện giải). Nếu xẩy ra hạ huyết áp nghiêm trọng, phải kê chân cho cao. Nếu truyền dịch không đem về công dụng thích hợp, mà thậm chí điều trị hỗ trợ bằng cách dùng thêm các thuốc co mạch ngoại biên, trừ lúc có không sử dụng. thậm chí xem xét truyền angiotensin II. Truyền dịch tĩnh mạch máu calci gluconate mà thậm chí hữu dụng để đảo ngược tác dụng tức chế kênh calci.
Vì sự hấp thu amlodipine chậm, rửa dạ dày đôi khi cũng đều có ích.
Có phân mục lisinopril ra khỏi tuần hoàn hệ thống bằng phương pháp thẩm tách bóc lọc máu. dẫu thế do amlodipine gắn kết mạnh với protein huyết tương, nên thẩm bóc tách chưa chắc công dụng để loại bỏ chất này.
Chống chỉ định:
– Quá mẫn cảm với lisinopril hoặc với bất kỳ thuốc ức chế enzym đổi khác angiotensin (ACE).
– Quá mẫn cảm với amlodipine hoặc bất kỳ dẫn xuất của dihydropyridine.
– Quá mẫn cảm với các phần tử tá dược của thuốc.
– Giảm huyết áp nguy kịch.
– tiền lệ mạch liên quan đến việc sử dụng quá trước đấy những thuốc tức chế enzym chuyển đổi angiotensin.
– Phù mạch do di truyền hoặc tự phát.
– Tắc nghẽn rõ nét về huyết động lực ở đường ra của tâm thất trái (hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại), hẹp van hai lá hoặc sốc tim.
– Suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp tính (trong 28 ngày đầu tiên dùng thuốc).
– Cơn đau mạnh ngực không ổn định (ngoại trừ chứng đau quặn ngực Prinzmetal).
– có bầu và thời kỳ cho con bú.
contact thuốc:
tương tác liên quan tới lisinopril:
– các thuốc tác động tới hàm lượng kali:
những thuốc lợi niệu giữ kali (ví dụ spironolacton, amiloride và triamterene), chất bổ sung cập nhật kali, hoặc hàm lượng thay thế sửa chữa muối có chứa kali, & hàm vị khác thậm chí làm tăng trưởng hàm vị kali (ví dụ heparin) có thể gây tăng kali huyết khi phối hợp cùng thuốc tức chế ACE, đặc biệt là ở người bệnh suy thận & người sẵn có những bệnh khác.
Nếu thuốc có tác động tới các chất kali đc kê đơn với lisinopril, cần đo lường và tính toán liên tục nồng độ kali huyết thanh. Việc sử dụng đồng thời với lisinopril rất cần được suy nghĩ cảnh giác & triển khai thận trọng đi cùng theo với giám sát và đo lường thường xuyên nồng độ kali huyết thanh & chức năng thận.
– các thuốc lợi niệu: sự kết hợp này có khả năng hiệp đồng & thậm chí làm hạ huyết áp quá mức cho phép. Lisinopril làm tăng trưởng công dụng bồi tiết kali niệu của những thuốc lợi niệu.
– các thuốc chống huyết áp tăng cao khác: khi phối hợp cùng Lisonorm có thể làm hạ huyết áp trên mức cần thiết. lạm dụng đồng thời cùng lúc với glyceryl trinitrate & những nitrate khác hoặc hàm vị gây giãn mạch khác sẽ khiến giảm thêm huyết áp.
– những thuốc chống trầm cảm ba vòng/thuốc chống loạn thần/thuốc gây mê/thuốc làm nghiện phối hợp cùng thuốc tức chế ACE: mà thậm chí làm hạ huyết áp quá mức.
– Rượu làm tăng trưởng công dụng hạ huyết áp.
– Allopurinol, procainamide, những thuốc tức chế miễn dịch hoặc kìm tế bào (corticosteroid đường toàn thân) thậm chí làm tăng trưởng nguy hại giảm bạch cầu khi dùng cùng thuốc tức chế ACE.
– những thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của thuốc tức chế enzym đổi khác angiotensin.
– những thuốc cường giao cảm có thể làm giảm tác dụng chống huyết áp tăng cao của thuốc ức chế ACE; cần giám sát và đo lường người bệnh cẩn trọng để chắc hẳn rằng tác dụng mong muốn đã đạt đc.
– các thuốc chữa trị tiểu đường: các nghiên cứu dịch tễ học cho biết các thuốc chữa tiểu đường (insulin, những thuốc giảm glucose huyết dùng đường uống) khi sử dụng cùng thuốc ức chế ACE có thể làm tăng tác dụng hạ glucose huyết kèm nguy hại giảm glucose huyết. các biểu hiện này có nhiều kinh nghiệm xảy ra trong những tuần đầu tiên của khám chữa phối kết hợp & ở người bệnh suy thận.
– Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): dùng NSAID dài lâu, bao hàm acid acetylsalicylic liều cao hơn 3 g/ngày mà thậm chí làm giảm tác dụng chống huyết áp tăng cao của những thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin.
các NSAID và những thuốc ức chế ACE có tác dụng hiệp đồng cộng lên mức tăng kali huyết thanh và gây hư hỏng mọi chức năng thận. những tác dụng này thường tái khôi phục đc. Hiếm khi chạm chán suy thận cấp, quan trọng đặc biệt ở các người bị bệnh có giảm bớt chức năng thận như người cao tuổi & người bị mất nước.
– Lithium: Sự bồi tiết lithium mà thậm chí giảm khi phối với thuốc ức chế ACE, vì vậy, cần theo dõi mức lithium huyết thanh.
tương tác liên quan tới amlodipine:
– hàm vị tức chế CYP3A4: nghiên cứu và phân tích trên bệnh nhân cao tuổi cho biết diltiazem tức chế sự chuyển hóa của amlodipine, thông qua xúc tác của CYP3A4 (nồng độ trong huyết tương tăng tối đa 50% và công dụng của amlodipine sẽ tăng). Cũng không vứt bỏ khả năng hàm lượng ức chế CYP3A4 (ví dụ ketoconazole, itraconazole, ritonavir) có thể làm tăng nồng độ amlodipine huyết thanh hơn so với công dụng ức chế của diltiazem và cần thận trọng khi dùng phối hợp.
– lượng chất gây cảm ứng CYP3A4: phối cùng những thuốc chống co giật (ví dụ carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone), rifampicin, các cây cỏ thiên nhiên chứa St.John’s wort/Hypericum perforatum) thậm chí làm giảm nồng độ amlodipine huyết thanh. quan sát và theo dõi lâm sàng cho thấy cần phải điều chỉnh liều amlodipine trong tiến trình khám chữa với lượng chất gây cảm ứng CYP3A4 và sau khi xong xuôi thuốc. Cần thận trọng khi phối hợp.
– lượng chất khác: trong đơn trị liệu, amlodipine đc sử dụng bình yên cùng với thuốc lợi niệu thiazide, thuốc tức chế beta, thuốc tức chế enzym chuyển đổi angiotensin, các nitrat công dụng bền, nitroglycerin đặt dưới lưỡi, digoxin, warfarin, atorvastatin, sildenafil, thuốc kháng acid (gel hydroxide nhôm, magnesi hydroxide, simeticone), cimetidine, thuốc kháng viêm không steroid, thuốc kháng sinh & thuốc hạ đường huyết đường uống.
công dụng phụ:
chóng mặt
nhức đầu
Đánh trống ngực
Ho
Nôn
ngứa
chú ý đề phòng:
Hạ huyết áp triệu chứng:
Do tác dụng làm giảm huyết áp đáng kể, nên chỉ xảy ra hạ huyết áp tình trạng ở người mắc bệnh bị thiếu vắng thể tích và/hoặc mất natri do dùng thuốc lợi niệu, hoặc mất dịch do các Vì Sao khác như toát mồ hôi nhiều, nôn và/hoặc tiêu chảy kéo dài. nếu như có hạ huyết áp, cần đặt người bệnh ở phong thái nằm ngửa lưng & nếu cần thì bù dịch qua tĩnh mạch máu (truyền tĩnh mạch máu nước muối sinh lý).
thông thường nên bù nước và/hoặc natri trước khi bắt đầu điều trị với Thuốc. Phải theo dõi giai đoạn làm giảm huyết áp của thuốc sau khi cho sử dụng liều khởi đầu.
người bị bệnh hẹp động mạch máu chủ & van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn:
y hệt như mọi thuốc gây giãn mạch, phải thận trọng lúc sử dụng thuốc cho người bệnh bị bí nghẽn đường ra của thất trái và hẹp van hai lá.
khi suy chức năng thận:
một trong những người bệnh tăng huyết áp nhưng vẫn không có chứng bệnh mạch thận đã bị tăng urê máu và tăng creatinine huyết thanh, thường nhẹ & thoáng qua, đặc trưng khi uống thuốc ức chế enzym biến đổi angiotensin cùng theo với thuốc lợi niệu. quan trọng, triệu chứng này chạm mặt ở người bị bệnh đã bị suy thận.
Ở một số người bệnh hẹp động mạch thận hai phía hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ từ một thận mà uống thuốc ức chế enzym biến hóa angiotensin, đã gặp gỡ tăng urê máu và creatinine huyết thanh, thường hồi phục sau khoản thời gian xong sử dụng thuốc, đặc biệt hiện tượng này hay chạm chán ở người bệnh suy chức năng thận. Để định vị liều duy trì nổi trội cho tất cả những người suy mọi chức năng thận, người bị bệnh cần được chuẩn độ liều riêng rẽ với lisinopril và amlodipine, và phải quan sát và theo dõi các chức năng thận. Chỉ được uống thuốc cho tất cả những người bệnh đã được chuẩn độ liều duy trì nổi trội là 10 mg lisinopril & 5 mg amlodipine.
Nếu chức năng thận bị hư hại, cần hoàn thành uống thuốc & sửa chữa thay thế bằng liệu pháp với từng bộ phận riêng rẽ được chuẩn độ liều rất đầy đủ. cũng có thể có lúc cần giảm liều và/hoặc ngừng dùng thuốc lợi niệu.
Phù mạch:
trong thời gian dùng các thuốc ức chế enzym biến hóa angiotensin, bao hàm lisinopril, mà thậm chí chạm mặt phù mạch ở mặt, tứ chi, lưỡi, môi, thanh môn và/hoặc thanh quản. khi chạm mặt các chứng trạng đây, cần kết thúc Thuốc ngay & tiếp tục theo dõi người mắc bệnh cho đến khi triệu chứng đã qua khỏi hoàn toàn.
Nếu chỉ có phù ở mặt, môi và tứ chi thì thậm chí tự hết; tuy nhiên, thậm chí dùng các thuốc kháng histamin để triển khai giảm tình trạng.
Phù mạch đi kèm với phù thanh quản thậm chí gây tử vong. Nếu phù ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản hoặc có nguy cơ tiềm ẩn gây tắc nghẽn đường hô hấp, người bệnh rất cần phải cấp cứu ngay. những phương pháp thích hợp bao gồm tiêm dưới da 0,3-0,5 mg adrenaline (epinephrine) hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 0,1mg adrenaline, sau đó dùng thêm glucocorticoid & kháng histamin, đồng thời cùng lúc quan sát và theo dõi mọi chức năng sống.
các thuốc tức chế enzym biến hóa angiotensin xáy ra tỷ lệ phù mạch cao hơn ở những bệnh nhân da đen so với các người bệnh không phải là người da đen.
Phù ruột hiếm chạm chán ở các người mắc bệnh chữa bệnh bằng thuốc tức chế enzym chuyển đổi angiotensin. những đối tượng người sử dụng này cảm giác đau bụng (đi cùng hoặc không đi cùng với nôn & ảm đạm nôn); trong một số trong những tình huống không có phù mạch ở mặt từ trước & mức C-1 esterase thông thường. Phù mạch đc chẩn đoán bằng những liệu pháp bao gồm CT scan hoặc siêu âm hoặc lúc phẫu thuật và biểu hiện sẽ qua khỏi sau khi ngưng uống thuốc tức chế enzym thay đổi angiotensin. Phù mạch ruột cần phải chẩn đoán nhận thấy ở những người mắc bệnh dùng thuốc ức chế enzym thay đổi angiotensin mà bị đau bụng.
Phản ứng phản vệ ở người mắc bệnh đang đc thẩm bóc lọc máu:
Đã gặp sốc phản vệ ở người mắc bệnh đc khám chữa bằng thuốc ức chế enzym biến đổi angiotensin trong time thẩm bóc tách lọc máu bằng màng polyacrylonitrile (ví dụ AN 69). do vậy, cần tránh phối kết hợp trị liệu này & mà thậm chí chọn lọc, hoặc dùng một loại màng thẩm tách bóc khác, hoặc dùng một loại thuốc chống tăng cao huyết áp khác.
Phản ứng phản vệ trong thời gian gạn tách lipoprotein tỷ lệ thấp (LDL):
bệnh nhân đc chữa bệnh bằng thuốc ức chế enzym biến hóa angiotensin trong thời gian gạn bóc LDL-cholesterol bằng dextran sulphate hiếm lúc chạm chán phản ứng phản vệ đe dọa tính mạng con người. mà thậm chí tránh đc các phản ứng này bằng cách tạm bợ kết thúc dùng thuốc tức chế enzym thay đổi angiotensin trước mỗi đợt gạn tách.
Giải mẫn cảm nọc ong/côn trùng có cánh:
đôi khi xảy ra phản ứng phản vệ ở người mắc bệnh dùng thuốc tức chế enzym thay đổi angiotensin trong time giải mẫn cảm nọc của bọ cánh màng (ví dụ ong, côn trùng có cánh). mà thậm chí tránh phản ứng mối đe dọa tính mệnh này bằng cách tạm xong sử dụng thuốc tức chế enzym biến hóa angiotensin.
Độc với gan:
rất hiếm gặp gỡ ở người mắc bệnh đc dùng thuốc ức chế enzym biến hóa angiotensin có biểu hiện như vàng da, ứ mật hoặc viêm gan và hoại tử tiến triển bất ngờ & thỉnh thoảng tử chiến. cơ chế của triệu chứng này chưa được hiểu rõ. người bị bệnh nào uống thuốc mà có triệu chứng vàng da hoặc tăng enzym gan rõ rệt cần kết thúc sử dụng thuốc và theo dõi và quan sát y tế.
Suy gan:
khoảng thời gian bán thải của amlodipine kéo dài trong suốt thời gian ở bệnh nhân suy gan. Vì không có khuyến cáo liều tương thích, cần thận trọng cân nhắc giữa tác dụng & nguy cơ mà thậm chí có trước lúc uống thuốc cho người mắc bệnh suy gan.
Độc với máu:
rất hiếm chạm chán giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu và không cung cấp đủ máu ở người mắc bệnh đc sử dụng thuốc tức chế enzym thay đổi angiotensin. những người bị bệnh có chức năng thận bình thường và không tồn tại các nhân tố khác gây biến tướng sẽ quý hiếm gặp gỡ giảm bạch cầu trung tính. Giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt thậm chí tái khôi phục được sau khoản thời gian chấm dứt uống thuốc tức chế enzym thay đổi angiotensin. Cần uống thuốc rất thận trọng cho người bị bệnh có bệnh mạch collagen, người được chữa bệnh ức chế miễn dịch, dùng allopurinol hoặc procainamide hoặc phối kết hợp các nhân tố gây biến đổi này, đặc biệt quan trọng lúc sẵn có suy thận. một vài người bị bệnh kể bên trên có khả năng sẽ bị nhiễm khuẩn nặng và trong những lúc nào khác không cung ứng đc với chất kháng sinh liệu pháp.
Nếu Thuốc được dùng cho các đối tượng người dùng này, phải kiểm định định kỳ số lượng các cấu trúc tế bào bạch cầu & người bị bệnh cần thông báo cho BS mọi biểu hiện nhiễm vi khuẩn.
Ho:
tình trạng ho thường đc thông tin ở người bệnh đc uống thuốc ức chế enzym biến hóa angiotensin. Đặc điểm chung là ho không tăng sinh nhưng dai dẳng & khỏi ho khi dứt chữa bệnh.
Ho do thuốc ức chế enzym đổi khác angiotensin cần được nhìn nhận là một phần của chẩn đoán nhận ra về ho.
Phẫu thuật/gây mê:
Ở người bị bệnh phải qua đại phẫu hoặc trong khoảng thời gian gây mê bằng chất gây mê có công dụng bị hạ huyết áp, lisinopril có thể tức chế sự chia thành angiotensin II thứ phát do phóng thích renin bù trừ. Nếu nghi hoặc hạ áp xảy ra theo chế độ này, có thể khắc phục bằng cách bù dịch.
người mắc bệnh cao tuổi:
Nếu tuổi tác cao kèm theo với giảm chức năng thận, cần điều chỉnh liều Thuốc như cho người mắc bệnh suy thận.
Tăng kali huyết:
Có chạm mặt tăng mức kali huyết thanh ở người bệnh đc sử dụng thuốc tức chế enzym đổi khác angiotensin. đối tượng có nguy cơ khởi phát tăng kali huyết bao gồm người bệnh suy thận, đái tháo đường, suy tim mất bù cấp tính, mất nước, nhiễm acid chuyển hóa hoặc dùng đồng thời với thuốc lợi niệu giữ kali, lượng chất bổ sung kali hoặc các chất sửa chữa thay thế muối chứa kali hoặc mọi thuốc dẫn đến tăng mức kali huyết thanh (như heparin). Nếu cần dùng đồng thời cùng lúc với hàm vị nêu bên trên, thì cần tiếp tục đo lường và tính toán mức kali huyết thanh.
tác động của thuốc lên khả năng lái xe & quản lý và vận hành máy: Thuốc có thể ảnh hưởng lên kinh nghiệm lái xe và quản lý máy móc (nhất là vào thời gian đầu sử dụng thuốc).
khi mang thai & lúc nuôi con cái ăn học BÚ
Mang thai:
chớ nên uống thuốc tức chế enzym chuyển đổi angiotensin cho phụ nữ mang thai trong ba tháng đầu của thai kỳ và không dùng dùng những thuốc này ở quý hai & quý ba của thai kỳ.
chưa có những bằng chứng bệnh học liên quan tới nguy cơ tiềm ẩn gây quái thai lúc uống thuốc tức chế enzym biến hóa angiotensin trong 3 tháng đầu của thai kỳ. dẫu thế, không đào thải có tăng nguy hại nhẹ. uống thuốc tức chế enzym thay đổi angiotensin trong quý hai & quý ba của thai kỳ có thể gây độc cho thai người (suy mọi chức năng thận, ít nước ối, chậm cốt hóa sọ mặt) và độc với trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp ở bào thai, tăng kali huyết).
dù rằng đã có số thuốc nhóm dihydropyridine gây quái thai bên trên động vật thí điểm, nhưng những nghiên cứu sử dụng quá amlodipine bên trên chuột cống và thỏ không cho biết có minh chứng gây quái thai. tuy nhiên chưa xuất hiện thời gian làm việc lâm sàng nào về sự sử dụng quá amlodipine cho người có thai. do đó, cần không sử dụng amlodipine trong khoảng thời gian có bầu.
Hiện chưa xuất hiện nghiên cứu và phân tích lâm sàng có khống chế thích hợp để rút ra thời gian làm việc sử dụng thuốc cho những người mang thai. chính vì vậy, không dùng uống thuốc cho những người mang thai.
Nếu chẩn đoán mang thai, cần hoàn thành uống thuốc ngay. Với người mắc bệnh dự định có thai, cần thay Thuốc bằng phương pháp khám chữa cao huyết áp khác đã đc chứng tỏ là bình an để lạm dụng quá cho những người có thai.
Thời kỳ cho con bú:
không dùng Thuốc cho những người mẹ trong suốt thời kỳ cho con bú vì lisinopril được tiết vào sữa mẹ. Chưa rõ sự bồi tiết của amlodipine vào sữa mẹ.
thông tin bộ phận Amlodipine
Dược lực:
Amlodipin có công dụng ngăn ngừa đau thắt ngực, chống tăng cao huyết áp, chất đối kháng kênh calci.
Dược động học :
sau khi uống amlodipin được hấp thu chậm & gần như trọn vẹn ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu tránh bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt đc 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân bổ khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc đc chuyển hóa chủ yếu thành các chất chuyển hóa bất hoạt. 10% Thuốc chưa chuyển hóa & 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bài tiết theo nước tiểu. Sự đào thải thuốc theo hai pha, khoảng thời gian bán thải sau cùng trung bình là 35-50 giờ. hàm lượng thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt đc sau 7-8 ngày sử dụng thuốc liên tù tì.
Vì amlodipin được hấp thu tốt sau khoản thời gian uống nên sự chi phối thuốc rất rộng lớn trong thể chất. mặc dù thế, sự vứt bỏ thuốc chậm dẫn đến công dụng kéo dài trong suốt thời gian, nên amlodipin tương thích cho liều dùng một lần/ngày.
Ở các người mắc bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới giai đoạn có chân thành và ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở phong thái nằm lẫn thế đứng. tác dụng này tồn tại chậm vì vậy không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh.
Trong chứng đau dữ dội ngực thuốc làm tăng trưởng sức chịu đựng lúc gắng sức của người, làm giảm tần suất các cơn đau thắt ngực & nhu cầu dùng nitroglycerin.
kháng thuốc chuyển hóa vô ích, không tác động đến lipid huyết tương. Thuốc sử dụng được cho người bệnh suyễn, tiểu đường & gút.
công dụng :
Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là 1 chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào các cấu trúc tế bào cơ tim và cơ trơn của thành động mạch máu bằng phương pháp ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ công dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các động mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên dẫn theo hạ huyết áp.
Thuốc có công dụng chống cơn đau nhức thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn những tiểu động mạch máu ngoại biên & giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng & nhu yếu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng thông thường lẫn vùng không cung cấp đủ máu. Sự giãn mạch vành làm gia tăng hỗ trợ oxygen cho cơ tim.
chỉ định :
dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc tức chế men chuyển.
Ðiều trị không đủ máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể sử dụng một mình hoặc phối cùng các thuốc ngăn ngừa cơn đau thắt ngực khác, hoặc sử dụng trong số trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.
Liều lượng – cách dùng:
Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thường là 5mg một lần/ngày, thậm chí tăng đến liều cao nhất 10mg một lần/ngày phụ thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân.
Liều amlodipin không thay đổi, trong cả khi phối cùng những thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
chống chỉ định :
Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. trẻ con (thiếu các thời gian làm việc thích hợp).
phản ứng phụ
Amlodipin thường được dung nạp xuất sắc. Một trong những nghiên cứu và phân tích lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người mắc bệnh cao huyết áp hoặc đau quặn ngực, những phản ứng đi kèm thường bắt gặp đặc biệt là đau đầu, phù, cảm cúm, ảm đạm ngủ, buồn mửa, đau bụng, cơn bừng đỏ, hoảng loạn & choáng váng. trong những nghiên cứu và phân tích lâm sàng này không có các đổi khác đáng kể về mặt lâm sàng bên trên các xét nghiệm thường qui do sử dụng thuốc.
trong thời gian dùng rộng thoải mái amlodipin, ngoài các phản ứng phụ nói trên còn gặp mặt biến hóa chuyển động hệ tiêu hóa, đau khớp, suy yếu, không thở được, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú nam nhi, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, chuyển đổi tính khí, đau cơ, ngứa ngáy khó chịu, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp gỡ hồng ban đa chủng loại.
quý hiếm gặp gỡ vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật – hoặc tăng enzym gan. Trong vài tình huống phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không khỏe mạnh.
cũng tương tự những thuốc chẹn kênh calci khác, quý hiếm chạm mặt những phản ứng phụ sau đây và không hề nhận ra được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất & rung nhĩ), đau ngực.
thông tin phần tử Lisinopril
Dược lực:
Hoạt chất lisinopril thuộc nhóm ức chế enzym biến đổi angiotensin, thuốc làm giảm các chất angiotensin II & aldosteron trong huyết tương.Nhờ tác dụng của thuốc, sức kháng mao mạch ngoại biên giảm, cung lượng tim thậm chí tăng, nhịp tim không đổi, lưu thông máu qua thận có thể tăng.
Dược động học :
– Hấp thu: tác dụng hạ huyết áp của Lisinopril ban đầu khoảng 1 giờ sau khi dùng và đạt tối đa sau 6 giờ. khoảng thời gian ảnh hưởng khoảng 24 giờ, tùy theo liều đã dùng. tác dụng của Lisinopril cũng rất được bảo trì lúc điều trị lâu bền hơn. Trong trường hợp kết thúc thuốc bất ngờ, không có sự tăng vọt huyết áp (tác dụng phản hồi). sau khi uống, lisinopril được hấp thu bên dưới dạng không đổi, tránh bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
– Phân bố: Lisinopril không link với protein huyết tương ngoại trừ với enzym đổi khác angiotensin.
– Chuyển hoá: Thuốc không bị chuyển hóa trong cơ thể.
– Thải trừ: thuốc đc loại bỏ theo đường thận. số giờ bán thu thập kết quả là 12 giờ.
tác dụng :
Lisinopril là thuốc tức chế enzym chuyển angiotensin và là 1 trong dẫn chất lysin có kết cấu tương tự enalapril với công dụng kéo dài. Enzym chuyển angiotensin là enzym nội sinh có tầm quan trọng chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Angiotensin I tăng trong một vài bệnh như suy tim và bệnh thận, do đáp ứng với tăng renin. Angiotensin II có công dụng kích thích tăng trưởng cơ tim, gây to tim & ác dụng co mạch gây tăng cao huyết áp.
Thuốc tức chế enzym chuyển làm giảm nồng độ angiotensin II và aldosteron do đấy làm giảm ứ Na+ bà nước, làm giãn mạch ngoại vi, giảm sức cản ngoại vi ở cả đại vòng luân hồi & vòng luân hồi phổi. mặt khác thuốc còn ảnh hưởng tới hệ kallikrein-kinin làm giảm sự phân huỷ bradykinin, kéo theo tăng nồng độ bradykinin, đó chính là Tại Sao chính xáy ra một trong những tác dụng phụ đáng tiếc gây phù mạch & ho dai dẳng của các thuốc ức chế enzym chuyển.
Lisinopril làm giảm hậu gánh và giảm căng thành mạch ở thì tâm thu, làm tăng cung lượng tim và chỉ số tim, làm tăng sức co bóp của tim & tăng thể tích tâm thu. Làm giảm tiền gánh & giảm căng thành mạch tâm trương. Thuốc đc chỉ định sử dụng cho những người giảm các chức năng tâm thu nhằm mục tiêu ngăn ngừa hoặc làm chậm sự tiến triển của suy tim. Lisinopril là một thuốc chuẩn chỉnh trong chữa bệnh người bệnh nhồi máu cơ tim.
Lisinopril làm chậm suy thận trong bệnh thận do đái tháo đường.
chống chỉ định :
huyết áp tăng (dùng đơn điều trị và trong kết hợp thuốc). Ðiều trị phụ trợ suy tim.
Liều lượng – cách dùng:
trong cả 2 chống chỉ định, nên dùng thuốc vào lúc sáng sớm. Vì sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi đồ ăn, nên chỉ uống thuốc không bám vào bữa ăn.
tăng cao huyết áp vô căn:
Liều mở màn mỗi ngày cho những người mắc bệnh chống chỉ định những thuốc chống huyết áp tăng cao khác là 10mg. Liều gia hạn thông thường là 20mg, có thể tăng đến liều cao nhất 40mg/ngày, tùy thuộc vào sự đáp ứng huyết áp. Nếu liều này không đủ, thậm chí phối hợp Lisinopril với những thuốc chống huyết áp tăng khác. Ðể đạt được công dụng chống huyết áp tăng hoàn toàn, cần phải uống thuốc từ 2-4 tuần, lưu ý đến điều đó lúc tăng liều. Ở những người mắc bệnh được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, phải kết thúc thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước lúc sử dụng liệu pháp lisinopril. Nếu không hề ngừng thuốc lợi tiểu đc, liều mở màn lisinopril chớ nên quá 5mg. Trong trường hợp này, sau khi dùng viên nén đầu tiên, nên theo dõi kỹ người bệnh trong vài giờ (tác dụng tối đa đạt đc trong tầm 6 giờ), vì hạ huyết áp chứng trạng có thể xảy ra.
Ở những người mắc bệnh tăng huyết áp do mạch thận hoặc trong bất kì trường hợp nào đó có sự tăng buổi giao lưu của hệ renin-angiotensin-aldosterone, cũng đều phải sử dụng liều bắt đầu nhỏ tuổi 2,5-5mg, dưới sự kiểm tra đặc trưng (huyết áp, các chức năng thận, lượng chất kali máu). Liều bảo trì – liên tiếp theo dõi thêm – nên đc tăng dần tùy theo đáp ứng của huyết áp.
Ở những người bệnh suy thận – liên quan đến sự loại bỏ lisinopril qua thận – liều bắt đầu đc xác định theo độ thanh thải creatinin, kế đến liều bảo trì đc tăng dần theo sự cung ứng huyết áp, mặt khác phải chu chỉnh thường xuyên mọi chức năng thận, các chất natri và kali máu.
Suy tim:
Ðiều trị lisinopril thậm chí đc phối hợp với thuốc lợi tiểu hoặc digitalis. Nếu có thể, liều thuốc lợi tiểu nên giảm trước khi ban đầu dùng lisinopril. Liều bắt đầu hàng ngày là 2,5mg thậm chí tăng dần đến liều bảo trì 5-10mg. đừng nên tăng liều cao hơn 20mg.
chống chỉ định :
Ðã biết mẫn cảm với bất cứ bộ phận nào của thuốc. Có tiểu sử phù thần kinh mạch với những thuốc ức chế enzym thay đổi angiotensin. phụ nữ có bầu & cho con bú. sử dụng trong khoa nhi (chưa có đủ những số liệu để chứng tỏ kết quả & bình an của thuốc).
phản ứng phụ
các phản ứng đi kèm hiếm khi nặng đến mức phải xong xuôi chữa bệnh.
các tác dụng phụ thường xuyên gặp phải nhất là chóng mặt quay cuồng, nhức đầu (trong 5-6% bệnh nhân), cảm cúm, tiêu chảy, ho khan (3% trường hợp), buồn ói, nôn, hạ huyết áp thế đứng, nổi mẩn, đau ngực (1-3% trường hợp).
gia tốc các công dụng đáng tiếc đều ít hơn 1%.Phản ứng quá mẫn mà thậm chí khởi phát dưới dạng phù thần kinh trung ương mạch của mặt, tứ chi, môi, lưỡi, nắp thanh quản hoặc khí quản (ở 0,1% trường hợp). Ở các người mắc bệnh này, phải chấm dứt thuốc ngay và theo dõi ngặt nghèo cho đến khi biến mất chứng trạng hoàn toàn. Nếu phù chỉ khu trú trên mặt, môi, tứ chi; thì thường sẽ tự giảm, dù rằng sử dụng những thuốc kháng histamin thậm chí hữu dụng. Phù thần kinh mạch phối hợp với phù phế quản có thể gây tử trận. lúc có các luận điểm liên quan đến lưỡi, nắp thanh quản hoặc thanh quản có khuynh hướng làm tắc đường thở, nên sử dụng những liệu pháp thích hợp ngay: dùng adrenalin 0,1% (epinephrin) với lượng 0,3-0,5ml (0,3-0,5mg) tiêm dưới da hoặc 0,1ml (0,1mg) tiêm tĩnh mạch máu chậm, rồi sau đó sử dụng glucocorticoid, thuốc kháng histamin.
